钾通道阻滞剂（potassium channel blockers，PCBs），是一类可抑制K+通过膜通道的化合物，种类很多，有无机离子（如Cs、Ba等），有机化合物（如TEA、4-AP等），多种毒素（如蝎毒、蛇毒、蜂毒等）以及目前临床治疗药物氨碘酮等。意味着这一类药物可能也能间接治疗肿瘤，尤其是毒素类，是否是一方面影响到离子通道，另一方面毒素本身的作用，促进肿瘤细胞死亡的可能。这也给很多有毒中药的治疗作用提供一个新的解释。
2022-09-20
发现#BmKK2#，一种靶向Kv1.3的#耐热毒素#，是#全蝎#的关键抗炎成分。BmKK2通过靶向和抑制#巨噬细胞##Kv1.3#的活性来抑制炎症，从而抑制NF-κB-#NLPR3#通路的激活和随后#炎症因子#的释放。
这项研究极有意思，BmKK2是耐热的。事实上，它是短肽，不可能太耐热！
在分子生物学中，BmKK2 毒素属于#蝎子毒素#家族。 它们属于蝎子毒素亚科 alpha-KTx 14。它们包括一种来自亚洲蝎子 Mesobuthus martensii Karsch 的新型短链肽，一种由 31 个氨基酸残基组成的#钾通道阻滞剂#。 该肽采用经典的 alpha/beta 支架用于 alpha-KTxs。 BmKK2 选择性地抑制延迟整流器 K+ 电流，但不影响快速瞬态 K+ 电流。
与典型的短链蝎子毒素（例如 CTX 和 NTX）相比，α 螺旋更短，β 折叠元件更小（每条链仅由两个残基组成）。 毒素和通道之间存在 alpha 模式结合。 它对 Kv 通道的活性较低，预计它可能更喜欢一种具有较窄入口通道的 SK 通道作为特定受体。
但是，毕竟它是短肽，不可能耐煎煮，或火焙
2023-05-16发表于上海
2022-09-20
