J Ethnopharmacol：金樱子抗氧化多酚提取物通过调节NF-κB途径和细胞自噬减轻RAW 264.7巨噬细胞的炎症反应

背景：炎症反应受多种相互关联的因素影响，其中氧化过程起着至关重要的作用。持续性炎症可诱导过量活性氧（ROS）产生，导致组织损伤加重。此外，自噬，一种细胞降解和再循环过程，与氧化应激和炎症密切相关。增强的自噬已被证明可以清除受损的细胞器和蛋白质，限制ROS的产生并预防慢性炎症。多酚类化合物是一组多样的次生代谢产物，包括黄酮类化合物、酚酸类化合物等。大多数研究表明，植物多酚类化合物具有很强的抗氧化和抗炎活性。鹅掌楸黄酮类化合物在体外缓解氧化应激，艾蒿黄酮类化合物同时具有抗氧化和抗炎作用。另外，来自各种蔷薇属物种的多酚提取物，例如刺梨、高卢蔷薇、金樱子、玫瑰、木香、和野蔷薇，已经在不同的生物模型中证明了抗氧化和抗炎活性。

金樱子（R. cymosa）属于蔷薇科蔷薇属植物，因其外形美观、耐环境性极强、生物活性多样而闻名。在中医学中，R. cymosa的根、叶和果实可作为药物用于治疗各种疾病。据报道，金樱子根具有抗炎和镇痛作用。其果实又名“小金樱子”，传统上被作为食用水果和草药食用，有治跌打损伤、风痰咳嗽的功效。近年来研究者逐渐从R. cymosa中鉴定和发现了各种新的化学成分，如多酚苷类、三萜类和多糖类等。此外，金樱子提取物已被发现具有免疫调节活性、抗氧化和抗癌活性。虽然已知金樱子果实具有药用价值，其多酚类成分和生物学活性尚不清楚，这些化合物的组成和作用机制有待于进一步研究。

目的：从金樱子果实中提取生物多酚类物质，鉴定其主要成分，并评价其体外抗氧化和抗炎作用。

方法：采用优化的正交试验法从金樱子果实中提取多酚类化合物（PRCF），并经D140大孔树脂柱纯化，采用紫外光谱和红外光谱对PRCF进行了结构表征，采用UPLC-QTRAP-MS系统分析了PRCF的组成，通过自由基抑制率、铁离子还原力和总还原力等指标系统评价了PRCF的抗氧化活性，采用脂多糖刺激的巨噬细胞模型评价了PRCF的抗炎活性，并从转录和翻译水平评价了PRCF对抗炎细胞因子的表达。通过观察PRCF对NF-κ B和自噬通路蛋白表达的影响，以及对P65蛋白核转位和巨噬细胞溶酶体水平的影响，探讨PRCF的抗炎作用。

结果：PRCF主要由酚酸类和类黄酮类成分组成，包括原儿茶酸、龙胆酸和原花青素B2。紫外光谱和红外光谱表明PRCF具有芳香环、羟基和羧基的特征结构。PRCF对ABTS和DPPH自由基具有良好的清除活性，并具有显著的总还原力。PRCF还抑制LPS诱导的巨噬细胞分泌NO、TNFα和IL-6，抑制iNOS和COX2的mRNA和蛋白表达，抑制P65蛋白的磷酸化和核转位水平。PRCF显著降低P62蛋白的表达，增加LC3-I向LC3-II蛋白的转化，并增加LPS-1中溶酶体的表达。

结论：金樱子多酚提取物具有较强的抗氧化活性，可清除多种自由基，并通过调节自噬水平和NF-κB通路蛋白表达抑制活化巨噬细胞的炎症反应。该研究为金樱子果实的开发利用提供了理论依据，为金樱子多酚类活性成分的抗炎作用机制提供了理论依据。

原始出处：

Li Y, Mei M, Zhang Y, et al. Antioxidant polyphenolic extract from Rosa cymosa Tratt alleviates the inflammatory response in RAW264.7 macrophages via regulating NF-κB pathway and cell autophagy. J Ethnopharmacol. Published online March 29, 2025. doi:10.1016/j.jep.2025.119718