ChemMedChem：新型化疗方案能“定点”轰炸肿瘤细胞
2015-03-28 佚名 生物谷
在人类与肿瘤漫长的斗争史中，化疗占据着极其重要的位置。这种目前已经相当成熟的疗法自问世至今拯救了成千上万名肿瘤患者的生命。然而，由于传统化疗药物对机体地毯式的杀伤作用，往往会造成"杀敌一千，自损八百"的后果。这也导致相当一部分患者在接受化疗后出现了各种并发症，严重降低了患者的生存质量。因此，近几年无数科研人员都投身开发新型化疗疗法的研究中，希望能够找到一种合适的方法在保持对肿瘤杀伤的作用同时降低对
在人类与肿瘤漫长的斗争史中，化疗占据着极其重要的位置。这种目前已经相当成熟的疗法自问世至今拯救了成千上万名肿瘤患者的生命。然而，由于传统化疗药物对机体地毯式的杀伤作用，往往会造成"杀敌一千，自损八百"的后果。这也导致相当一部分患者在接受化疗后出现了各种并发症，严重降低了患者的生存质量。因此，近几年无数科研人员都投身开发新型化疗疗法的研究中，希望能够找到一种合适的方法在保持对肿瘤杀伤的作用同时降低对正常组织的危害。
最近，来自美国Houston Methodist医院的研究人员宣布他们开发出了一种新型化疗方法--MP-MUS，有望有效解决这一问题。研究人员选用了一种名为恶性胶质瘤的肿瘤细胞作为研究模型。体外研究显示，MP-MUS能够摧毁90%-95%的恶性胶质瘤细胞的同时，保持对健康细胞的"秋毫无犯"。
负责这一研究的David Baskin介绍说，研究显示恶性胶质瘤细胞会过表达一种与线粒体相关的酶，MP-MUS就是以这种酶作为靶点，特异性识别肿瘤细胞并破坏其内部的能源工厂--线粒体，最终达到杀灭肿瘤细胞的效果。
这一研究目前已经完成了大部分临床前研究，目前研究人员正在按照医药管理部门的相关规定进行这种药物的毒性评价，如果一切顺利，MP-MUS有望于2016年-2017年进入临床研究。David Baskin对此表示信心十足。他告诉记者，过往研究表明MP-MUS在识别并进入肿瘤细胞前会以一种低毒状态存在在体内，只有当这种药物分子识别并进入肿瘤细胞时才会转变为活性状态并起到强烈的杀伤作用。
目前Houston Methodist医院的研究人员已经与西雅图的Virtici公司进行合作，共同进行这一研究的转化工作。
原始出处：
Sharpe MA, Han J, Baskin AM, Baskin DS.Design and Synthesis of a MAO-B-Selectively Activated Prodrug Based on MPTP: A Mitochondria-Targeting Chemotherapeutic Agent for Treatment of Human Malignant Gliomas.ChemMedChem. 2015 Feb 11. doi: 10.1002/cmdc.201402562.
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不错，学习了
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