前景光明：BET和EZH2抑制剂治疗淋巴瘤
近日，在巴黎召开的2018年TAT（靶向抗癌治疗）国际大会上，研究人员公布了新的表观遗传化合物，它们已在淋巴瘤的早期活动中显示出了抗肿瘤效果。
MedSci原创 - BET，Ezh2，表观遗传学，淋巴瘤 - 2018-03-06
全球首创EZH2抑制剂他泽司他完成中国首例患者用药
他泽司他于博鳌超级医院完成国内首例患者用药，标志着全球首创的EZH2抑制剂正式在中国进入临床应用，开启了中国上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤治疗的新篇章。
和黄医药 - EZH2抑制剂 - 2022-06-30
Lancet Oncol：采用EZH2抑制剂Tzemetostat治疗复发/难治性恶性胸膜间皮瘤
Tzemetostat治疗第12周时BAP1失活性恶性胸膜间皮瘤患者的疾病控制率为54%。
MedSci原创 - 恶性胸膜间皮瘤，Tzemetostat，BAP1失活 - 2022-05-19
Lancet oncol：EZH2抑制剂，有望成为滤泡性淋巴瘤患者的新选择！
表观遗传调控基因EZH2的激活突变见于约20%的滤泡性淋巴瘤。本研究旨在研究一线口服EZH2抑制剂tazemetostat用于滤泡性淋巴瘤的活性和安全性。
MedSci原创 - 滤泡性淋巴瘤，EZH2抑制剂，Tazemetostat（EPZ-6438） - 2020-10-10
【JMC】EZH2共价抑制剂的设计、合成及在卵巢癌中的应用
癌症仍然是世界范围内的一个主要公共卫生问题，其中，卵巢癌是最恶性的女性癌症之一。由于缺乏有效的筛查策略，大多数卵巢癌患者在晚期被诊断发现。
精准药物 - 卵巢癌，Ezh2，EZH2抑制剂 - 2023-02-06
Lancet oncol：EZH2抑制剂（EPZ-643）治疗上皮样肉瘤的疗效和安全性
在这项研究中，研究人员报告了一种口服选择性EZH2抑制剂在上皮样肉瘤患者中的临床活性和安全性。
MedSci原创 - 上皮样肉瘤，EZH2抑制剂，Tazemetostat（EPZ-6438） - 2020-10-10
Blood：弥漫性大B细胞淋巴瘤通过激活存活信号通路或获得影响药物与靶点结合的EZH2突变，从而对EZH2抑制剂耐药
中心点：EZH2抑制剂耐药性主要是因为激活了存活信号通路和获得影响药物与靶点结合的EZH2突变。不同的EZH2抑制剂的耐药机制不同，因此，肿瘤细胞对一种EZH2抑制剂耐受，可能会对其他种抑制剂敏感。在本研究中，Malik Bisserier等人利用该信息探究携带EZH2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）对
MedSci原创 - 弥漫性大B细胞淋巴瘤，EZH2抑制剂，耐药性 - 2018-03-24
Science Advances：首次证实：表观遗传药物EZH2抑制剂，通过激活免疫系统治疗膀胱癌
该研究首次证实，目前用于治疗淋巴瘤和肉瘤的表观遗传药物 EZH2 抑制剂——他泽司他（Tazemetostat），能够通过激活免疫系统来抑制膀胱癌。研究团队已启动针对晚期膀胱癌的人体临床试验。
“生物世界”公众号 - 膀胱癌，EZH2抑制剂 - 2022-10-10
Lancet oncol：Tazemetostat，EZH2抑制剂，用于B细胞非霍奇金淋巴瘤和晚期固体肿瘤治疗效率良好，且安全性良好
EZH2的增强子激活突变或开关/蔗糖非发酵性（SWI/SNF）复合物（如INI1或SMARCA4亚基突变或丢失）异常可导致组蛋白甲基化异常、恶性转化以及依赖于EZH2活性的增殖。近日Lancet子刊上发表一篇文献，Antoine Italiano等人对EZH2的一类选择性抑制剂 tazemetostat的安全性、临床活性、药物代谢动力学和药效进行探究。
MedSci原创 - Tazemetostat，EZH2抑制剂，B细胞非霍奇金淋巴瘤 - 2018-04-10
:多梳蛋白EZH2调节肿瘤演进和转移
Zeste 同源序列2的增强子EZH2，编码多梳蛋白抑制复合体2（PRC2）中甲基转移酶的成分。EZH2在乳腺癌、前列腺癌中广泛过表达，并可以表观遗传修饰的方式沉默肿瘤抑制因子的表达。
生物谷 - 肿瘤，癌症 - 2012-06-09
Cell Death Dis：lncRNA HOXA-AS2通过结合EZH2并抑制LATS2以促进AML发生发展
急性髓性白血病（AML）是全球最常见的血液系统恶性肿瘤，其两个主要特征是恶性增殖不受控制以及分化受阻，约占白血病相关死亡的30％。随着科学技术的发展，白血病的治疗取得了长足的进步，但该病的治愈方法仍未
MedSci原创 - 急性髓性白血病，lncRNA，HOXA-AS2 - 2020-12-07
Nat Struct Mol Biol:内含子RNA调节EZH2表观遗传调控
6月3日，Nature Structural & Molecular Biology杂志报道了内含子RNA调节组蛋白赖氨酸N端甲基转移酶EZH2表观遗传调控的最新进展。有观点认为，某些RNA分子可指导抑制性多梳蛋白复合物（PRC2）到达特定的染色质区域。 研究者利用体内交叉连接手段在肿瘤细胞中检测和确定PRC2-RNA直接相互作
生物谷 - 肿瘤，癌症 - 2012-06-17
EZH2基因或为白血病治疗新靶点
来源：医学论坛网 新加坡一项研究显示，他们发现了一个3-Deazaneplanocin A（DZNep）介导细胞凋亡的新的分子机制，并提出EZH2基因可能是AML治疗的一个潜在的新靶点。DZNep是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。之前已经有几项研究表明，DZNep可破坏多梳基因抑制复合物2（PRC2），并优先在肿瘤
基因，白血病 - 2011-07-12
Oncogene：在恶性前列腺癌中HNF1B介导的SLUG抑制受EZH2抑制
Zeste基因增强子同源物2（EZH2）（主要的组蛋白H3赖氨酸27甲基转移酶）的过表达与前列腺癌的恶性化有关。然而，它的下游基因和途径仍旧没有很好的建立。最近，有研究人员阐释了肿瘤抑制子肝细胞核因子1β（HNF1B）是EZH2的直接下游把基因。在前列腺癌细胞系中，EZH2能够结合到HNF1B位点并能够抑制HNF1B的表达。上述结果进一步可以由临床样本中
MedSci原创 - 前列腺癌，基因，预后 - 2019-11-08
Blood：EZH2基因或为白血病治疗新靶点
新加坡一项研究显示，他们发现了一个3-Deazaneplanocin A（DZNep）介导细胞凋亡的新的分子机制，并提出EZH2基因可能是AML治疗的一个潜在的新靶点。DZNep是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。之前已经有几项研究表明，DZNep可破坏多梳基因抑制复合物2（PRC2），并优先在肿瘤细胞中，包括在急性髓系白血病（
Blood，白血病，靶点 - 2011-07-13
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