【综述】选择性CDK抑制剂的研究进展
CDK是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调节及细胞转录过程中发挥关键作用。CDK活性的失调与肿瘤的发生发展密切相关,以CDK为靶点设计抗肿瘤药物是一大研究热点。
精准药物 - CDK4/6抑制剂,CDK1抑制剂,CDK2抑制剂 - 2022-11-10
CDK4/6抑制剂“三兄弟”,谁领风骚
内分泌治疗是绝经后激素受体阳性,HER2阴性晚期乳腺癌患者标准治疗,其中芳香化酶抑制剂(AI)是首选的一线方案。CDK4/6抑制剂是近三五年里冉冉升起的抗癌“神药”,正在迅速改变激素受体(HR)阳性人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(HR + HER2-)晚期乳腺癌的治疗格局,有效地克
MedSci原创 - CDK4/6,抑制剂 - 2018-10-16
Blood:CDK2泛素依赖性降解,可通过靶向PRDX2诱导AML细胞分化
急性髓系白血病(AML)的一个显着特点是 发育未成熟阶段白血病原幼粒细胞抑制。以克服分化抑制的治疗被视为治疗AML的最强疗法,但靶向白血病细胞分化仍面临很大挑战,主要是由于对该分化过程机制的了解尚不全面。近日,Blood杂志上发表一篇文章,研究人员揭示了细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)在封闭AMLs髓系分化中新作用。研究人员发现在几个中间相CDKs中,只有CDK2是通过泛素依赖性蛋白酶体降解,
MedSci原创 - CDK2,泛素,AML,PRDX2 - 2018-05-08
辉瑞CDK4/6抑制剂palbociclib II期达主要终点
该项研究在绝经后女性雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展,研究数据表明,与标准治疗药物曲唑(letrozole)治疗组相比,palbociclib
生物谷 - 新药,FDA - 2014-04-08
CDK4/6抑制剂前途,乳腺癌免疫疗法值得期待
ABC共识囊括了逆转肿瘤耐药的药物以及更多用于进展期乳腺癌的治疗方法。目前临床面临很多挑战,即部分患者在治疗一段时间后,肿瘤会对临床治疗用药产生耐药。而研究发现一些新药能够逆转肿瘤耐药现象,增加进展期乳腺癌患者的缓解率、疾病控制时间以及总生存期。这告诉我们,理解疾病的生理进程和生物靶点是很重要的,这可以帮助我们改善对疾病的疗法,随着对乳腺癌的进一步了解,我相信未来这是一个可以治愈的疾病。
肿瘤资讯 - CDK4/6抑制剂,免疫疗法,乳腺癌 - 2019-12-06
CDK4/6抑制剂联合方案给HR+/HER2-乳腺癌患者带来的新希望
徐菲副主任医师、硕士导师,中山大学附属肿瘤医院内科,中国临床肿瘤学会(CSCO)青委会委员,广东省胸部肿瘤防治委员会乳腺癌专业委员会委员兼秘书长,中国南方肿瘤临床研究协会(SWOG)青委会常委,广东省中西医结合学会乳腺病专业委员会委员 ,广东省药学会乳腺科用药专家委员会委员
肿瘤资讯 - CDK4/6抑制剂,联合方案,HR+/HER2,乳腺癌 - 2019-05-31
Nature:CDK4/6抑制剂--ER+乳腺癌治疗新选择!
细胞周期的失调是肿瘤生长和转移的典型标志之一,通过CDK抑制剂重新建立细胞周期的调控在肿瘤靶向治疗的发展中已经成为有吸引力的方向。2015年美国FDA基于一项名为PALOMA-1的II期研究,批准了首创CDK4/6抑制剂-palbociclib用于ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。
全球肿瘤医生网 - 周期蛋白依赖性激酶,乳腺癌 - 2017-10-31
【JACS】ABPP平台助力发现靶向蛋氨酸的CDK4共价抑制剂
针对特定氨基酸残基的共价小分子及探针能够帮助发现新的药物并提供作用机制的信息,目前这种基于活性的蛋白质组分析技术中使用的探针大多针对亲核性的半胱氨酸、赖氨酸、谷氨酸/天冬氨酸等。
精准药物 - ABPP,CDK4共价抑制剂 - 2022-12-17
默沙东LRRK2抑制剂的优化
LRRK2是一个多domain的激酶 (图1A),也是治疗帕金森症的潜力靶点。由于是CNS疾病,其抑制剂要求能透脑
网络 - 帕金森症,LRRK2,多domain的激酶 - 2023-03-24
“重磅抗癌药”CDK4/6抑制剂竟然也是免疫疗法
自2015年全球首个CDK4/6抑制剂获批以来,年销售超过20亿美元的“成绩”让这类抗癌药物备受瞩目。近日,发表在Nature杂志上的一项重要成果发现了CDK4/6抑制剂一种意外的机制——激活抗肿瘤免疫力。这一结论与先前的一些观点恰恰相反,且证明了这类药物也是一种免疫疗法。
生物探索 - 抗癌药,免疫疗法,肿瘤 - 2017-08-20
Cancer Cell:HER2抑制剂联合TORC1抑制剂能够阻止癌细胞生长
UT Southwestern Simmons癌症中心的研究人员发现,HER2抑制剂联合TORC1抑制剂可以阻止带有HER2突变的癌细胞的生长。
MedSci原创 - TORC1抑制剂,HER2抑制剂,癌细胞 - 2020-01-26
辉瑞的CDK4/6抑制剂Ibrance,获英国NICE批准治疗乳腺癌
辉瑞公司(Pfizer)宣布英国国家卫生与医疗研究院(NICE)批准其细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4 / 6)抑制剂Ibrance(palbociclib),用于接受过内分泌治疗、荷尔蒙受体阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌患者。
MedSci原创 - 辉瑞,CDK4/6抑制剂,Ibrance,英国NICE,乳腺癌 - 2020-01-18
CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中耐药机制和改进策略
乳腺癌根据雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和HER2状态分为三个亚型:激素受体(HR)阳性、HER2阳性和三阴性亚型。其中,HR阳
同写意Biotech - 乳腺癌,CDK4/6抑制剂 - 2022-10-12
CDK4/6抑制剂哌柏西利成为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的新选择
CDK4/6抑制剂哌柏西利(Palbociclib,爱博新)的出现,成为了激素受体阳性乳腺癌内分泌治疗的新选择。本文分享一例绝经前HR+/HER2-晚期乳腺癌患者一线治疗选择CDK4/6抑制剂内分泌治疗,联合卵巢功能抑制(ovarian function suppression
肿瘤资讯 - CDK4/6抑制剂,哌柏西利,晚期乳腺癌 - 2019-07-11
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