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Esperion的<font color="red">ATP</font><font color="red">柠檬酸</font><font color="red">裂解</font><font color="red">酶</font><font color="red">抑制剂</font>Nexletol,获FDA批准治疗心血管疾病

Esperion的ATP柠檬酸裂解抑制剂Nexletol,获FDA批准治疗心血管疾病

美国生物制药公司Esperion的ATP柠檬酸裂解(ACL)抑制剂Nexletol(bempedoic acid),获得FDA批准用作动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)或杂合家族性高胆固醇血症(HeFH

MedSci原创 - Esperion,ATP柠檬酸裂解酶抑制剂,Nexletol,FDA批准,心血管疾病 - 2020-02-25

NEJM:警惕脂肪<font color="red">酸</font>酰胺水解<font color="red">酶</font><font color="red">抑制剂</font>所致急性神经系统疾病风险!

NEJM:警惕脂肪酰胺水解抑制剂所致急性神经系统疾病风险!

脂肪酰胺水解(FAAH)活性降低,会导致内源性大麻素类似物或内源性大麻素水平的增加。动物模型已经表明,FAAH抑制剂具有镇痛和抗炎活性。一项1期研究,评估了BIA 10-2474——口服可逆FAAH抑制剂——对健康志愿者的安全性。

MedSci原创 - 脂肪酸酰胺水解酶抑制剂,急性神经系统疾病,大麻素 - 2016-11-03

核苷<font color="red">酸</font>DNA聚合<font color="red">酶</font><font color="red">抑制剂</font>MIV-818治疗肝癌,获欧盟授予孤儿药称号

核苷DNA聚合抑制剂MIV-818治疗肝癌,获欧盟授予孤儿药称号

MIV-818有可能成为肝癌患者第一种肝靶向的口服药物。

MedSci原创 - 核苷酸DNA聚合酶抑制剂MIV-818,肝细胞癌(HCC),欧洲药品管理局(EMA) - 2020-07-04

Sci Rep:肝细胞生长因子激活<font color="red">抑制剂</font>-2的Kunitz结构域I能够<font color="red">抑制</font>蛋白<font color="red">裂解</font><font color="red">酶</font>活性和人类前列腺癌细胞的侵入能力

Sci Rep:肝细胞生长因子激活抑制剂-2的Kunitz结构域I能够抑制蛋白裂解活性和人类前列腺癌细胞的侵入能力

有研究表明肝细胞生长因子激活抑制剂-2(HAI-2)表达的下调能够导致蛋白裂解的激活(一种膜锚定的丝氨酸蛋白)、人类前列腺癌细胞运动和肿瘤生长的促进。最近,有研究人员进一步鉴定了是否HAI-2是一个蛋白裂解的同源抑制剂,并且鉴定了HAI-2的哪一个结构域对抑制蛋白裂解和人类前列腺癌细胞运动是需要的。研究发现,HAI-2的超表达能够抑

MedSci原创 - 前列腺癌,运动能力,蛋白裂解酶,抑制 - 2017-11-23

Clin Cancer Res:新型小分子胸苷<font color="red">酸</font>合成<font color="red">酶</font><font color="red">抑制剂</font>CT900治疗高级别浆液性卵巢癌

Clin Cancer Res:新型小分子胸苷合成抑制剂CT900治疗高级别浆液性卵巢癌

CT900在高/中 α-FR 表达水平的高级别浆液性卵巢癌患者中具有临床益处

MedSci原创 - 高级别浆液性卵巢癌,CT900,小分子胸苷酸合成酶抑制剂 - 2022-08-23

NEJM:ACLY与心血管疾病

NEJM:ACLY与心血管疾病

由此可见,模拟ATP柠檬酸裂解抑制剂和他汀类药物作用的遗传变异似乎通过相同的作用机制降低血浆LDL胆固醇水平,并且与LDL胆固醇水平每单位降低的心血管疾病风险相似。

网络 - ACLY,心血管疾病,胆固醇 - 2019-03-14

J Biol Chem:活性线粒体通过刺激β-连环蛋白乙酰化来促进成骨分化

J Biol Chem:活性线粒体通过刺激β-连环蛋白乙酰化来促进成骨分化

首先,我们发现用OxPhos抑制剂治疗BMSC样C3H10T1/2细胞降低了其成骨潜力。有趣的是,ATP水平没有降低,因为糖酵解补偿了OxPhos的减少。因此,线粒体不仅通过

MedSci原创 - 2018-09-02

NATURE:微生物代谢膳食果糖,促进肝脏脂肪生成

NATURE:微生物代谢膳食果糖,促进肝脏脂肪生成

饮食中的果糖通过肠道微生物转化为醋酸盐,从而独立于ACLY,提供脂肪生成所需的乙酰辅酶a。

MedSci原创 - 脂肪肝,肠道微生物 - 2020-03-22

Esperion的非他汀类口服片剂NILEMDO,获欧洲批准治疗高胆固醇血症和混合性血脂异常

Esperion的非他汀类口服片剂NILEMDO,获欧洲批准治疗高胆固醇血症和混合性血脂异常

NILEMDO的批准得到关键的3期临床试验数据支持,该研究共涉及3600多名患者。与安慰剂相比, NILEMDO可使LDL-C降低多达28%。

MedSci原创 - 高胆固醇血症,非他汀类口服片剂NILEMDO,混合性血脂异常 - 2020-04-07

Circ Res:北京大学孔炜团队揭示<font color="red">柠檬酸</font>蓄积促进主动脉瘤发病的新机制

Circ Res:北京大学孔炜团队揭示柠檬酸蓄积促进主动脉瘤发病的新机制

该研究首次揭示了主动脉瘤中胞内柠檬酸蓄积的致病机制。

论道心血管 - 主动脉瘤,柠檬酸蓄积 - 2024-11-09

Molecular Psychiatry:江沛团队发现增强三羧酸循环改善慢性应激所致抑郁样障碍

Molecular Psychiatry:江沛团队发现增强三羧酸循环改善慢性应激所致抑郁样障碍

2023年5月15日山东第一医科大学附属济宁第一人民医院江沛研究团队发表文章揭示了皮层PDK2在调节大脑能量代谢和抑郁症发病中发挥至关重要的作用。

“ 神经周K”公众号 - 三羧酸循环,抑郁样障碍 - 2023-05-21

Aging Cell:膳食补充<font color="red">柠檬酸</font>盐可以促进长寿

Aging Cell:膳食补充柠檬酸盐可以促进长寿

饲喂高脂肪饮食的小鼠在补充柠檬酸盐或酮体β-羟基丁酸盐(βOHB)后也显示出代谢健康和记忆的改善。

MedSci原创 - 代谢,长寿,柠檬酸 - 2021-11-02

NEJM:Bempedoic acid降低LDL胆固醇的安全性和疗效

NEJM:Bempedoic acid降低LDL胆固醇的安全性和疗效

在这项为期52周的试验中,加入最大耐受他汀类药物治疗的贝三不会导致整体不良事件发生率高于安慰剂,导致LDL胆固醇水平显着降低。

网络 - Bempedoic,acid,LDL胆固醇,安全性,疗效 - 2019-03-14

Cancer Cell:首次发现一种人体代谢废物

Cancer Cell:首次发现一种人体代谢废物

2011年,复旦大学的一组研究人员在世界上首次发现了一种人体代谢废物:2HG诱发白血病的病理机制,这项研究开创了这一研究领域的一条新道路,此后不少科学家又在这一方面获得了各种新进展。在最新一期(3月18日)《癌细胞》(Cancer Cell)杂志上,来自复旦大学这个研究组的管坤良教授以“R-2-Hydroxyglutarate as the Key Effector of IDH Mutation

《癌细胞》 - 肿瘤,癌症 - 2013-04-01

【盘点】NEJM 19年3月第二期原始研究汇总

【1】利福喷丁联合异烟肼用药一个月预防HIV相关结核DOI: 10.1056/NEJMoa1806808https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1806808结核是人类免疫缺陷病毒(HIV)感染患者的主要杀手。预防性治疗有效,但目前的治疗方案受到执行不力和完成率低的限制。研究人员开展了一项随机、开放标签、3期非劣效性试验,在生活在结核高发区或者有

网络 - 2019-03-18

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