新型钙调磷酸酶抑制剂相关资讯-临床研究进展，文献-MedSci.cn

2020 IATDMCT专家共识：<font color="red">钙调磷酸酶</font><font color="red">抑制剂</font>细胞内浓度检测

2020 IATDMCT专家共识：钙调磷酸酶抑制剂细胞内浓度检测

2020年10月，国际治疗药物监测和临床毒性协会(IATDMCT)发布了钙调磷酸酶抑制剂细胞内浓度检测共识。对2种钙调磷酸酶抑制剂，他克莫司和环孢素A进行治疗药物监测可改善器官移植患者的管理。本文主要

Ther Drug Monit . 2020 Oct;42(5):665-670. - 浓度检测 - 2020-10-27

J Am Acad Dermatol：特应性皮炎：<font color="red">钙调磷酸酶</font><font color="red">抑制剂</font> vs 糖皮质激素

J Am Acad Dermatol：特应性皮炎：钙调磷酸酶抑制剂 vs 糖皮质激素

目的：钙调磷酸酶抑制剂是过敏性皮炎的皮质类固醇治疗的替代品。我们试图比较与这些疗法在治疗特应性皮炎患者上的有益效果和不良事件。方法：四数据库中搜索比较外用钙调磷酸酶抑制剂和皮质类固醇激素对儿童和成人特应性皮炎的有效性和安全性的随机临床试验。结果：12个独立的随机临床试验比较了钙调神经磷酸酶抑制剂（n = 3492）与糖皮质激素（n = 3462）。数据显示，钙调磷酸酶抑制剂和糖皮质激素治疗的患者改

MedSci原创 - 糖皮质激素，钙调磷酸酶抑制剂，皮炎 - 2016-08-06

Blood：用钙调神经<font color="red">磷酸酶</font><font color="red">抑制剂</font>治疗DLBCL

Blood：用钙调神经磷酸酶抑制剂治疗DLBCL

令人惊讶的是，NFAT激活并不依赖于BCR信号，而是由钙通量增加和钙调神经磷酸酶介导的NFAT去磷酸化调控的。但有趣的是，虽然NFAT在两种DLBCL亚型中都被激活，但用环孢素A或FK506（两种获批的临床药物）长期抑制钙调磷酸酶都可触发ABC DLBCL细胞的强细胞毒性。

MedSci原创 - DLBCL，钙调神经磷酸酶，NFAT - 2019-12-05

首个高选择性、低极性<font color="red">磷酸酶</font><font color="red">抑制剂</font>

首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂

这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶，在很多生物过程中起关键作用，其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。这个被称作蛋白胶水的化合物是SHP2的别构抑制剂，即通过把SHP2固定在一个非活性构象而抑制其功能。这个化合物活性不错（70 nM）、选择性非常高、并且显示细胞和体内活性，是磷酸酶抑制剂研究的重要进展。磷酸酶是和激酶一样重要的调控

美中药源 - 低极性磷酸酶 - 2016-07-14

Hum Pathol：长期<font color="red">钙调磷酸酶</font><font color="red">抑制剂</font>治疗前后的肾穿刺活检的比较研究：研究其毒性的发病机制

Hum Pathol：长期钙调磷酸酶抑制剂治疗前后的肾穿刺活检的比较研究：研究其毒性的发病机制

摘要钙调磷酸酶抑制剂（ CNIS ）是为成功治疗儿童激素耐药性肾病综合征（ SRNS ）的有效免疫抑制剂。因为这些病人需要长期的治疗，CNI的致肾毒性（ CNIN ）的早期标志物的鉴定是必不可少的。

MedSci原创 - 钙调磷酸酶抑制剂，免疫组织，肾活检 - 2015-02-25

JACC:心脏移植后初始免疫<font color="red">抑制</font>治疗：西罗莫司vs钙调神经<font color="red">磷酸酶</font><font color="red">抑制剂</font>

JACC:心脏移植后初始免疫抑制治疗：西罗莫司vs钙调神经磷酸酶抑制剂

2018年2月，发表于《J Am Coll Cardiol》上的一项研究，考察了心脏移植（HT）受者长期使用西罗莫司（SRL）进行初始免疫抑制治疗的效果。

环球医学 - 心脏移植 - 2018-04-08

CLIN CANCER RES：蛋白<font color="red">磷酸酶</font>2A<font color="red">抑制剂</font>LB-100治疗复发实体肿瘤

CLIN CANCER RES：蛋白磷酸酶2A抑制剂LB-100治疗复发实体肿瘤

蛋白磷酸酶2A（PP2A）在细胞分裂，DNA损伤反应，有丝分裂结束等过程中起到调节作用，一直以来被认为是肿瘤治疗的潜在靶点。但是抑制该酶毒性反应较大，不适于临床应用。CLIN CANCER RES近期发表了一篇文章，评估PP2A小分子抑制剂LB-100治疗进展性实体肿瘤的安全性、耐受性、活性以及最大耐受剂量（MTD）。

MedSci原创 - 蛋白磷酸酶2A，复发实体肿瘤，LB100 - 2017-07-08

AP&T：肝移植术后长期钙调神经<font color="red">磷酸酶</font><font color="red">抑制剂</font>治疗患者的脑代谢状态改变

AP&T：肝移植术后长期钙调神经磷酸酶抑制剂治疗患者的脑代谢状态改变

肝移植后钙调神经磷酸酶抑制剂（CNI）的神经毒性可能是由于脑代谢受损引起的。因此，本项研究旨在调查CNI相关的大脑代谢物分布的变化和肝移植后长期CNI治疗患者的认知功能和脑代谢之间的关联。

MedSci原创 - liver，Transplantation，Brain，metabolic，CNI - 2019-05-19

JBC：在白血病细胞中靶向致癌酪氨酸<font color="red">磷酸酶</font>SHP2的<font color="red">新型</font>呋喃苯甲酰胺<font color="red">抑制剂</font>的发现

JBC：在白血病细胞中靶向致癌酪氨酸磷酸酶SHP2的新型呋喃苯甲酰胺抑制剂的发现

SBI-2130、SBI-4668和相关类似物可能不与催化口袋中的磷酸盐结合环结合。

MedSci原创 - 白血病 - 2021-12-16

Clinica Chimica Acta：超高效液相色谱-串联质谱法测定外周血单核细胞<font color="red">钙调磷酸酶</font>活性

Clinica Chimica Acta：超高效液相色谱-串联质谱法测定外周血单核细胞钙调磷酸酶活性

在移植后常规使用钙调神经磷酸酶抑制剂-他克莫司(TAC)的治疗性药物监测。目前，calcineurin活性的测定已被认为是一种有前景的临床工具，以评估疗效和优化药物剂量。本研究的主要目的是建立一种超高效液相色谱-串联质谱法测定外周血单核细胞磷酸酶钙调磷酸酶活性(CNA)的方法，并按照FDA和EMA指南进行验证。

MedSci原创 - 钙调磷酸酶，活性 - 2019-09-22