PROTAC口服“rules”
rules”都是很合理的建议,但当然也不是“金科玉律”,只能说符合这些rules的能做出口服的希望大些,超出这些rules的可能加倍困难。
精准药物 - HMG-CoA还原酶,优化过程,PROTAC的理化性质 - 2022-11-03
:双靶点多肽PROTAC嵌合体高效抑制结直肠癌的创新治疗策略
研究团队基于天然多肽设计多肽 PROTAC 嵌合体,可降解 β-catenin 与 STAT3,抑制结直肠癌增殖,激活免疫细胞,改善微环境,为多靶点联合治疗提供思路,受多项基金支持。
BioMed科技 - 结直肠癌,多肽PROTAC - 2024-10-30
新药研发利器PROTAC技术全面解析:原理,历史,优势,设计,挑战,机遇与下一代PROTAC技术
目前临床使用的大多数药物其治疗方法都是基于小分子的,并利用“占据驱动”作用模式抑制蛋白的功能,发挥治疗疾病的作用。不同于传统的小分子抑制剂和拮抗剂,蛋白降解剂技术由于其能够诱导
药学速览 - PROTAC - 2021-08-29
【JMC】丁克团队报道靶向 AXL 的高效 PROTAC
Anexelekto (AXL) 是一种受体酪氨酸激酶 (RTK),属于 TAM(TYRO3、AXL 和 c-Mer 原癌基因酪氨酸激酶 (MER))亚家族。
精准药物 - RTK,AXL,受体酪氨酸激酶 - 2023-02-14
国内首款靶向EGFR的PROTAC申报临床!
肺癌是中国高发病率的癌种之一,其中非小细胞肺癌占比约为 85%;而在非小细胞肺癌患者中,EGFR 又是最为常见的基因突变类型,约占 50%。
精准药物 - 肺癌,EGFR,抗肿瘤药物 - 2023-01-07
【Nature Communications】选择性SMARCA2-PROTAC
作者发现了一种全新的选择性SMARCA2-PROTAC药物分子,在SMARCA4mut模型中显示出强效的体外生长抑制和体内疗效
精准药物 - PROTAC,SMARCA2 - 2022-12-25
综述:靶向EGFR的PROTAC类药物研发进展
众所周知,PROTAC技术在克服耐药性及针对不可成药靶点具有极大优势,目前已经报道了多种针对EGFR的PROTAC,并在临床前研究中都表现较好的效果。
精准药物 - EGFR,PROTAC - 2022-10-12
带你了解多肽偶联药物(PDC)
通过癌细胞表面表达的分子选择性结合并发挥作用的靶向治疗是癌症治疗的一个重大进展,因为与传统的细胞毒性药物相比,靶向治疗具有更高的疗效和更好的耐受性。
网络 - 2022-10-06
Nat Rev Drug Discov:PROTAC过去20年的发展历程
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是利用细胞内天然的蛋白降解体系——泛素蛋白酶系统(UPS)实现
网络 - PROTAC - 2022-01-26
华东医药KRAS-G12D PROTAC最新研究数据公布
上述KRASG12D-PROTAC是华东医药自主研发,具有高效抑制KRASG12D的新型靶头,并在此基础上,通过对E3连接酶配体、Linker及其连接方式、连接位点等方面进行优化
精准药物 - KRAS-G12D - 2023-09-22
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