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CK<font color="red">1</font><font color="red">激酶</font>高效<font color="red">选择性</font><font color="red">抑制剂</font>的发现

CK1激酶高效选择性抑制剂的发现

蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。

精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01

日本使用<font color="red">口服</font> <font color="red">Janus</font> <font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>（<font color="red">JAK</font><font color="red">1</font> 和 TYK2 <font color="red">抑制剂</font>）治疗银屑病的指南英文版

日本使用口服 Janus 激酶抑制剂（JAK1 和 TYK2 抑制剂）治疗银屑病的指南英文版

本指南是为经过委员会认证的专门从事银屑病治疗的皮肤科医生制定的，旨在促进口服 JAK 抑制剂的正确使用。

The Journal of DermatologyEarly View - 银屑病，激酶抑制剂 - 2023-04-21

日本使用<font color="red">口服</font> <font color="red">Janus</font> <font color="red">激酶</font> (<font color="red">JAK</font>) <font color="red">抑制剂</font>治疗特应性皮炎的指南英文版

日本使用口服 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂治疗特应性皮炎的指南英文版

在口服JAK抑制剂治疗中，重要的是要充分考虑疾病因素、治疗因素和患者背景，并与患者分享以选择治疗方案。

The Journal of Dermatology - 特应性皮炎 - 2022-11-30

Lancet：Upadacitinib，<font color="red">选择性</font><font color="red">JAK</font><font color="red">1</font><font color="red">抑制剂</font>，可快速改善难治<font color="red">性</font>类风湿关节炎患者症状

Lancet：Upadacitinib，选择性JAK1抑制剂，可快速改善难治性类风湿关节炎患者症状

Upadacitinib，一种选择性Janus激酶1（JAK1）抑制剂，其相关2期临床试验显示用于治疗活动性类风湿性关节炎患者的效果和安全性良好。现研究人员对upadacitinib用于对生物疾病修饰类抗风湿药物（bDMARDs）反应不充分患者的效果和安全性进行深入评估。

MedSci原创 - upadacitinib，JAK1抑制剂，类风湿关节炎 - 2018-06-14

2020 共识声明：<font color="red">Janus</font><font color="red">激酶</font>(<font color="red">JAK</font>)<font color="red">抑制剂</font>治疗免疫介导<font color="red">性</font>的炎症性疾病的注意事项

2020 共识声明：Janus激酶(JAK)抑制剂治疗免疫介导性的炎症性疾病的注意事项

Janus激酶(JAK)抑制剂已经被批准用于治疗各种免疫介导的炎症性疾病，本文由29位专家组成专委员会，主要针对Janus激酶(JAK)抑制剂治疗免疫介导性的炎症性疾病的注意事项提出了4相一半原则和2

Ann Rheum Dis . 2020 Nov 6. - 炎症性疾病 - 2020-11-15

Blood：<font color="red">口服</font>Bruton酪氨酸<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>可<font color="red">选择性</font>阻滞动脉粥样硬化斑块触发的血栓形成

Blood：口服Bruton酪氨酸激酶抑制剂可选择性阻滞动脉粥样硬化斑块触发的血栓形成

血管性血友病因子（VWF）和血小板糖蛋白（GP）Ib的相互作用，以及胶原蛋白和GPVI的相互作用，对创伤处血栓形成或侵蚀性动脉粥样硬化斑块形成均至关重要。GPIb和GPVI信号均是通过Bruton酪氨酸激酶（Btk）发挥作用；口服依鲁替尼，一种具有良好的长期安全性治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）的药物，能不可逆的抑制Btk。Kristina Busygina等人发现依鲁替尼和新型Btk抑制剂aca

MedSci原创 - 动脉粥样硬化斑块，血小板，血栓形成，Bruton酪氨酸激酶抑制剂，依鲁替尼 - 2018-03-22

NEJM：<font color="red">选择性</font>酪氨酸<font color="red">激酶</font>2<font color="red">抑制剂</font>用于银屑病的2期试验

NEJM：选择性酪氨酸激酶2抑制剂用于银屑病的2期试验

由此可见，用口服药物BMS-986165以3mg/天和更高的剂量选择性抑制TYK2治疗12周内与安慰剂相比更能有效清除牛皮癣。需要更大型和更长时间的该药物试验来确定其对银屑病患者的安全性和耐久性。

MedSci原创 - 选择性酪氨酸激酶2，抑制剂，银屑病，2期试验 - 2018-10-04

AACR 2022：第二代PARP<font color="red">1</font><font color="red">选择性</font><font color="red">抑制剂</font>首次人体试验结果公布

AACR 2022：第二代PARP1选择性抑制剂首次人体试验结果公布

2021年9月7日，CDE官网显示，阿斯利康的 PARP1 选择性抑制剂获批临床，用于晚期恶性实体瘤。这是一款PARP1选择性抑制剂，相较于阿斯利康已上市的 PARP1/2 抑制剂奥拉帕利，AZD53

MedSci原创 - PARP抑制剂 - 2022-04-11

Sci Rep：研究发现治疗类风湿<font color="red">性</font>关节炎的高<font color="red">选择性</font><font color="red">JAK</font>3<font color="red">抑制剂</font>

Sci Rep：研究发现治疗类风湿性关节炎的高选择性JAK3抑制剂

合理的药物动力学特性（F = 72.52％，T1/2 = 14.6 h）和有利的毒理学实验结果（LD50 > 2g/kg）表明RB1有成为类风湿性关节炎有效疗法的潜力。

MedSci原创 - 类风湿性关节炎，JAK3，高选择性，治疗 - 2018-03-29

<font color="red">口服</font>高<font color="red">选择性</font><font color="red">JAK</font><font color="red">抑制剂</font>乌帕替尼新增溃疡<font color="red">性</font>结肠炎和克罗恩病适应症进入医保新目录

口服高选择性JAK抑制剂乌帕替尼新增溃疡性结肠炎和克罗恩病适应症进入医保新目录

作为高选择性JAK抑制剂，乌帕替尼可以部分阻断且可逆地调节位于细胞因子下游的JAK-STAT胞内信号传导通路，是炎症性肠病（IBD，包括溃疡性结肠炎和克罗恩病）新的治疗思路。

网络 - 克罗恩病，溃疡性结肠炎，乌帕替尼 - 2023-12-13

Lancet：<font color="red">JAK</font><font color="red">1</font><font color="red">抑制剂</font>Filgotinib治疗中重度溃疡<font color="red">性</font>结肠炎

Lancet：JAK1抑制剂Filgotinib治疗中重度溃疡性结肠炎

对于中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者，Filgotinib 200mg剂量的耐受性良好，而且可有效诱导和维持临床缓解

MedSci原创 - 溃疡性结肠炎，Filgotinib，JAK1抑制剂 - 2021-06-04

J Med Chem：一类具有新作用机制的<font color="red">选择性</font><font color="red">口服</font>小分子HBV<font color="red">抑制剂</font>

J Med Chem：一类具有新作用机制的选择性口服小分子HBV抑制剂

近日科学家报道了二氢喹诺酮（DHQ）衍生物的抗HBV活性以及构效关系，其中化合物RG7834是一种具有高度选择性和口服生物活性的乙肝病毒抑制剂，它能抑制病毒抗原和病毒的DNA活性，而且具有新的作用机制。

病毒学界 - HBV，抑制剂，乙肝 - 2018-10-26

高<font color="red">选择性</font><font color="red">JAK</font><font color="red">1</font><font color="red">抑制剂</font>戈利多西替尼治疗复发或难治<font color="red">性</font>外周T细胞淋巴瘤的I期剂量递增和扩大研究

高选择性JAK1抑制剂戈利多西替尼治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤的I期剂量递增和扩大研究

Golidocitinib是一种口服强效JAK1选择性抑制剂，在一项针对r/r PTCL患者的I/II期多国研究中进行了评估，本文章报告的是一项正在进行的国际多中心、关键性I期剂量递增研究。

淋立尽治 - 外周T细胞淋巴瘤，戈利多西替尼 - 2023-12-31

The Lancet：Abbvie<font color="red">口服</font><font color="red">JAK</font><font color="red">1</font><font color="red">抑制剂</font>upadacitinib治疗类风湿<font color="red">性</font>关节炎III期阳性试验结果

The Lancet：Abbvie口服JAK1抑制剂upadacitinib治疗类风湿性关节炎III期阳性试验结果

AbbVie的口服JAK1选择性抑制剂upadacitinib治疗中度至严重活动性类风湿性关节炎的关键性III期SELECT-MONOTHERAPY临床试验的积极结果，发表在顶尖杂志"The Lancet

MedSci原创 - the，Lancet，口服JAK1抑制剂，upadacitinib，类风湿性关节炎 - 2019-06-01

辉瑞公布其JAK1口服抑制剂治疗特应性皮炎III期临床的阳性结果

辉瑞宣布其在研口服Janus激酶1（JAK1）抑制剂abrocitinib（PF-04965842）在一项关键的III期研究中治疗12岁及以上中度至重度特应性皮炎患者的安全性和疗效，实验结果达到所有主要和次要终点

MedSci原创 - JAK1，口服抑制剂，特应性皮炎，Ⅲ期临床 - 2019-05-16

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