Invest Ophthalmol Vis Sci：Fc区域对抗VEGF药物在玻璃体半衰期中的作用！
2017-08-31 cuiguizhong MedSci原创
韩国首尔国立大学医学院眼科系的Joo K近日在Invest Ophthalmol Vis Sci杂志发表了一篇文章，他们研究了可结晶的片段（Fc）在眼内蛋白药物药代动力学中的作用。
韩国首尔国立大学医学院眼科系的Joo K近日在Invest Ophthalmol Vis Sci杂志发表了一篇文章，他们研究了可结晶的片段（Fc）在眼内蛋白药物药代动力学中的作用。
他们在VEGF-Trap的二聚卷曲螺旋结构域，替代天然的Fc区域（MWt = 145kDa）的，产生缺乏Fc区新VEGF-Trap分子（FcfVEGF-Trap，MWt = 100kDa）。在42只兔子中，21只兔子注射VEGF-Trap，另外21只兔子注射FcfVEGF-Trap。分别在其中一只眼睛的玻璃体内注射，在6个时间点（注射后1小时，1天和2天，4天，14天和30天）分别进行测量观察。分别测量玻璃体、房水和视网膜/脉络膜中的VEGF-Trap和FcfVEGF-Trap的分子浓度，并分析药物的药代动力学性质。
他们发现，在所有三个眼部隔室中，FcfVEGF-Trap和VEGF-Trap的最大浓度出现在注射后1小时。FcfVEGF-Trap在玻璃体和视网膜/脉络膜中的半衰期（分别为145.02和102.12小时）分别比VEGF-Trap在玻璃体和视网膜/脉络膜中的半衰期（分别为103.99和44.42小时）分别长1.39和2.30倍。FcfVEGF-Trap在房水和视网膜/脉络膜中的分布面积分别是玻璃体的13.2％和39％，而VEGF-Trap浓度在房水和视网膜/脉络膜中分别是玻璃体的玻璃体的玻璃体的25.2％和26.2％，这表明FcfVEGF-Trap在眼睛中呈现较后的分布，并较慢的清除。
因此，他们认为，尽管FcfVEGF-Trap分子量较低，但与VEGF-Trap相比，在玻璃体和视网膜/脉络膜中半衰期更长，这表明眼组织中的Fc受体有助于抗VEGF药物的消除。 Fc区域的截断或突变可以延长VEGF-Trap在眼内的停留时间，并且可能减少临床中所需的VEGF-Trap注射的次数。
原文出处：
Joo， K.， et al.， Role of the Fc Region in the Vitreous Half-Life of Anti-VEGF Drugs. Invest Ophthalmol Vis Sci， 2017. 58(10)： p. 4261-4267.
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