Science子刊：还怕痛怕痒？试试这种新药！
2016-12-08 生物360 生物360
在一项最新研究中，来自斯克里普斯研究所弗罗里达校区（TSRI）的研究人员发现了一种可以缓解动物痛觉和痒觉的新药，他们这种新方法也可以减少药物滥用，避免大多数靶向神经系统的k阿片受体（KORs）药物的副作用。“这项研究最重要的方面是我们可以在使用我们开发的KOR激动剂—三唑1.1时防止产生瘙痒和疼痛，同时避免与麻醉阿片样物质的兴奋及一些其他选择性KOR激动剂造成的烦躁。”TSRI教授Laura Bo
在一项最新研究中，来自斯克里普斯研究所弗罗里达校区（TSRI）的研究人员发现了一种可以缓解动物痛觉和痒觉的新药，他们这种新方法也可以减少药物滥用，避免大多数靶向神经系统的k阿片受体（KORs）药物的副作用。
“这项研究最重要的方面是我们可以在使用我们开发的KOR激动剂—三唑1.1时防止产生瘙痒和疼痛，同时避免与麻醉阿片样物质的兴奋及一些其他选择性KOR激动剂造成的烦躁。”TSRI教授Laura Bohn教授自豪地说道，他是这项新研究的资深作者，而这项研究最近发表在《科学 信号》杂志上。
“包围”副作用
KOR有助于调节神经递质多巴胺的释放，因此靶向KOR的药物可能成为治疗性药物，因为它们可以缓减慢性瘙痒和疼痛。与靶向其他阿片受体的阿片类药物不同，这些化合物不具有过量风险；然而，他们可以清除身体的多巴胺供应，产生烦躁不安或安眠等副作用，这限制了它们的临床发展。
Bohn的实验室开创了一个新概念，即KOR信号可以通过优先激活某些途径来调节，使得受体通过G蛋白而不是通过β-arrestin2的蛋白质发出信号。
在这项新研究中，研究人员使用啮齿动物模型来比较这种称为三唑1.1的“偏向”KOR激动剂和常规KOR激动剂的效果。
他们发现，三唑1.1确实可以避免先前研发的KOR化合物的两种副作用，同时不降低多巴胺水平。
“这增加了越来越多的证据，表明止痛与止痒作用可以通过改变激动剂与受体作用方式而与镇静和烦躁的效果分开。”这项研究的第一作者，TSRI研究员Tarsis Brust说道。
Bohn说，新的研究结果清楚地表明，开发偏向KOR激动剂的战略提供了一种可能治疗疼痛和棘手的瘙痒的新方法，且没有滥用药物的风险。
原始出处：
Laura M. Bohn1,et al. Biased agonists of the kappa opioid receptor suppress pain and itch without causing sedation or dysphoria. Sci. Signal. 29 Nov 2016.
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谢谢分享！！！！！！
40
#SCIE#
21
好发明，这种发明应该多一点
35