超高纯度手性异构体合成方式
2018-10-21 MedSci MedSci原创
当一种药物不能很好地适应身体时，结果可能是毁灭性的。沙利度胺就是这种情况，它在20世纪50年代和60年代被用作镇静剂或催眠剂，即使对于孕妇也是如此。尽管沙利度胺的一种形式，即左旋手性形式是一种强大的镇静剂，但右旋手性形式可以破坏胎儿的发育，这导致了全世界10,000多名儿童患有可怕的先天缺陷。为了有效性和安全性，生物活性药物分子必须尽可能纯，即应为单一的手性异构体。
当一种药物不能很好地适应身体时，结果可能是毁灭性的。沙利度胺就是这种情况，它在20世纪50年代和60年代被用作镇静剂或催眠剂，即使对于孕妇也是如此。尽管沙利度胺的一种形式，即左旋手性形式是一种强大的镇静剂，但右旋手性形式可以破坏胎儿的发育，这导致了全世界10,000多名儿童患有可怕的先天缺陷。为了有效性和安全性，生物活性药物分子必须尽可能纯，即应为单一的手性异构体。
近日，美国普渡大学的研究人员，包括诺贝尔奖获得者Ei-ichi Negishi博士，已经开发出一种技术来合成具有超高纯度的手性药物分子。普渡大学的团队专注于α-氨基硼酸和衍生物，它们是FDA批准的各种用于治疗癌症，糖尿病和其他疾病的药物中的关键药效团。他们创造了他们认为是第一种通用且高效的方法，以对映体形式合成各种α-氨基三硼酸和酯，这两种物质都是用于药物发现的重要基团。
原始出处：
https://www.europeanpharmaceuticalreview.com/news/80106/drug-fits/
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