Toxicol Pathol：镇咳苯佐那酯在啮齿动物致癌性研究中不具有致瘤性
2018-07-28 MedSci MedSci原创
苯佐那酯是一种外周口服镇咳药，可抑制咳嗽牵张受体的活性。在Tg.rasH2小鼠和Wistar Han大鼠中进行啮齿动物致癌性研究。对于雄性小鼠，以10,30,75和100mg/kg/天口服强力给予苯佐那酯，对于雌性小鼠，以5,15和50mg/kg/天口服强饲。对于雄性大鼠，进行10,30和90mg/kg/天的强饲，对于雌性大鼠，进行5,15和50mg/kg/天的强饲。在剂量范围研究中，雄性的较高剂
苯佐那酯是一种外周口服镇咳药，可抑制咳嗽牵张受体的活性。在Tg.rasH2小鼠和Wistar Han大鼠中进行啮齿动物致癌性研究。
对于雄性小鼠，以10,30,75和100mg/kg/天口服强力给予苯佐那酯，对于雌性小鼠，以5,15和50mg/kg/天口服强饲。对于雄性大鼠，进行10,30和90mg/kg/天的强饲，对于雌性大鼠，进行5,15和50mg/kg/天的强饲。
在剂量范围研究中，雄性的较高剂量是由于最大耐受剂量的差异。在这两种鼠中，由于苯佐那酯可快速酯水解产生4-（丁基氨基）苯甲酸（BBA）和甲基化聚乙二醇聚合物，因此在血浆中未检测到苯佐那酯。这种代谢在人血浆中相似，因此，血浆BBA用于显示全身暴露。两中鼠都没有证据表明肿瘤的增加与苯佐那酯相关。在苯佐那酯给药的雄性小鼠中存在轻微的鼻腔渗出性炎症增加。在≥30mg/kg/天的雄性大鼠中观察到视网膜萎缩，但发生率在历史对照数据范围内，并且与苯佐那酯无关。
综上所述，该研究结果表明，苯佐那酯及其2种主要代谢产物在本研究中的研究剂量对啮齿动物没有致癌性。
原始出处：
Teo S, Paranjpe M, et al., The Antitussive Benzonatate Is Not Tumorigenic in Rodent Carcinogenicity Studies. Toxicol Pathol. 2018 Jan 1:192623318789130. doi: 10.1177/0192623318789130.
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