SCI：超级抗生素：升级3.0，抗菌效果提升25000倍！
2017-06-06 生物探索 生物探索
导读近期，《PNAS》期刊最新发表一篇文章，揭示了一种超级抗生素的问世！来自于Scripps研究所的科学家们合成出一种全新的抗生素——万古霉素3.0，它以特有的“三管齐下”方式消灭细菌，有望成为对抗耐药细菌的强大新武器。当微生物对多数抗菌素产生耐药性时，它们常常被称为“超级细菌”。对抗这些顽劣分子，我们需要更强的手段。近期，来自于Scripps研究所的化学家Dale Boger团队在《PNAS》期
导读
近期，《PNAS》期刊最新发表一篇文章，揭示了一种超级抗生素的问世！来自于Scripps研究所的科学家们合成出一种全新的抗生素——万古霉素3.0，它以特有的“三管齐下”方式消灭细菌，有望成为对抗耐药细菌的强大新武器。
当微生物对多数抗菌素产生耐药性时，它们常常被称为“超级细菌”。对抗这些顽劣分子，我们需要更强的手段。近期，来自于Scripps研究所的化学家Dale Boger团队在《PNAS》期刊发表了好消息，他们合成出一款全新的抗生素：万古霉素3.0！
很显然，这位加入致病细菌最后一道防线的新战士是万古霉素的升级版。万古霉素（vancomycin），治疗高危感染的传统抗生素，自1958年就已经投入使用。但是，随着耐药性的发展，万古霉素的威力越来越弱。
万古霉素：进阶2.0版
万古霉素一直被认为是防御细菌的最后药物。它通过结合细菌细胞壁上的蛋白肽类，干扰细胞壁的合成，从而抑制细菌生长和繁殖。其中，万古霉素尤其钟爱末端携带两个D-丙氨酸（D-ala）的细菌。但是细菌很狡猾，它们用D-乳酸（D-lac）取代其中一个D-丙氨酸，借此变化大大减弱万古霉素锁定目标细菌的能力。这导致很多包括耐万古霉素肠球菌（VRE）、耐万古霉素金黄色葡萄球菌（VRSA）在内的耐药性细菌正变得越来越普遍。
为了阻遏这种恶性发展，Dale Boger带领团队开始研发新版本的万古霉素。他们试图改装万古霉素，使其能够结合末端是D-ala、D-lac的蛋白肽。2011年，他们成功了。与此同时，其他研究团队研发出利用万古霉素杀死细菌的两种新方式：以一种全新机制瓦解细菌细胞壁结构；实现细胞膜泄漏，导致细胞死亡。这些研究均在最初的抗生素基础上研发出2.0版万古霉素。
升级3.0版，威力提升25000倍！
现在，Boger和团队将这3种机制融合，组装成“万古霉素3.0”。它以特有的“三管齐下”方式消灭细菌，有望成为对抗耐药细菌的强大新武器，帮助研究人员开发出更多耐用的抗生素。
据悉，3.0版万古霉素的抗菌功效提升25000倍！当Boger团队以耐万古霉素的细菌为材料时发现，它们无法对3.0版万古霉素产生耐药性。这意味着，这一最新版本的万古霉素在持久性上远超现有抗生素。
不过，Boger强调，这一新化合物尚未做好临床试验的准备。下一步，团队计划缩减化合物的合成步骤（30步），从而控制抗生素的成本。随后，他们将有序开展动物试验、临床试验。如果一切顺利，人类对抗耐药细菌的最后一道防线将会变得牢固。
参考资料：
Superantibiotic is 25，000 times more potent than its predecessor
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