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TRENDS PHARMACOL SCI:G蛋白<font color="red">偶联</font><font color="red">受体</font>激活模式的新见解

TRENDS PHARMACOL SCI:G蛋白偶联受体激活模式的新见解

G蛋白偶联受体(GPCR)是最大的细胞表面受体家族,参与几乎所有生命活动。其功能异常是导致包括心血管疾病、肿瘤、代谢性疾病和神经变性疾病等重大疾病的主要机制。

MedSci原创 - G蛋白,偶联受体,激活模式 - 2018-03-03

Nature communications:G蛋白<font color="red">偶联</font><font color="red">受体</font>信号转导机制取得新进展

Nature communications:G蛋白偶联受体信号转导机制取得新进展

(GPCR)可以说是研究最普遍的一种受体,也是药物开发工作中的重要靶点,据统计超过30%的临床处方药是直接作用在GPCR上的,相关的研究已经获得了10次诺贝尔奖,GPCR的受重视程度可见一斑。GPCR主要通过G蛋白或者Arrestin信号转导行使功能,然而无论是G蛋白还是Arrestin,如何识别特异的受体产生的信号指令,并翻译成下游的功能的机制是不清楚的。

生物谷 - G蛋白偶联受体,19F-NMR,信号通路 - 2015-09-16

G蛋白<font color="red">偶联</font><font color="red">受体</font>激动剂OK-113:具有强效抗炎作用

G蛋白偶联受体激动剂OK-113:具有强效抗炎作用

OKYO是一家专注于G蛋白偶联受体(GPCR)的生物技术公司。OKYO近日宣布,在小鼠的干眼病(DED)模型中,GPCR激动剂OK-113具有强效抗炎活性。

MedSci原创 - OK-113,G蛋白偶联受体,DED - 2019-08-29

Genes Dev:纤毛G蛋白<font color="red">偶联</font><font color="red">受体</font>调节胰岛素和胰高血糖素的分泌

Genes Dev:纤毛G蛋白偶联受体调节胰岛素和胰高血糖素的分泌

2型糖尿病(T2D)是一种流行疾病,影响着全球4亿多患者。T2D的特征包括血糖水平升高、循环胰岛素不足和胰高血糖素过高。

MedSci原创 - 胰岛素,胰高血糖素,纤毛G蛋白偶联受体 - 2021-10-22

JCEM:雌激素影响结直肠癌进展的机制或与G蛋白<font color="red">偶联</font><font color="red">受体</font>的增殖有关

JCEM:雌激素影响结直肠癌进展的机制或与G蛋白偶联受体的增殖有关

目的:本研究旨在探讨雌激素代谢的前受体——人类CRC组织、TCGA Coad数据集、体内外的CRC模型研究中的类固醇硫酸酯酶(STS)和17β-羟类固醇脱氢酶的活性,及随后的非基因组雌激素信号,以及确定和哪种雌激素能改变

MedSci原创 - 结直肠癌,雌激素,G蛋白偶联受体 - 2017-09-29

JAMA Oncol:抗表皮生长因子<font color="red">受体</font>抗体药物<font color="red">偶联</font>物MRG003治疗晚期实体瘤

JAMA Oncol:抗表皮生长因子受体抗体药物偶联物MRG003治疗晚期实体瘤

MRG003在EGFR阳性的鼻咽癌和头颈鳞状细胞癌中表现出良好的安全性和活性

MedSci原创 - 抗体药物偶联物,抗表皮生长因子受体,MRG003 - 2022-05-28

Circulation:G蛋白<font color="red">偶联</font><font color="red">受体</font>自身抗体对体位性直立性心动过速综合征的意义

Circulation:G蛋白偶联受体自身抗体对体位性直立性心动过速综合征的意义

POTS患者和健康对照组在心血管G蛋白偶联受体自身抗体浓度上没有差异。这些研究结果表明检测这些已知的自身免疫抗体在POTS的诊断中并无价值。

MedSci原创 - 自身抗体,G蛋白偶联受体,体位性直立性心动过速综合征 - 2022-06-30

Oncogene:BCOR<font color="red">偶联</font>H2A单泛素化来抑制雄激素<font color="red">受体</font>靶标基因来调控前列腺癌增殖

Oncogene:BCOR偶联H2A单泛素化来抑制雄激素受体靶标基因来调控前列腺癌增殖

有研究人员已经鉴定了BCL6共阻遏物(BCOR)是一个激素依赖的雄激素受体(AR)互作伴侣,并且是正常前列腺和癌变前列腺发展的关键转录因子。

MedSci原创 - 前列腺癌,泛素化,蛋白 - 2020-01-20

带你了解多肽<font color="red">偶联</font>药物(PDC)

带你了解多肽偶联药物(PDC)

通过癌细胞表面表达的分子选择性结合并发挥作用的靶向治疗是癌症治疗的一个重大进展,因为与传统的细胞毒性药物相比,靶向治疗具有更高的疗效和更好的耐受性。

网络 - 2022-10-06

ADC的生物<font color="red">偶联</font>技术前沿

ADC的生物偶联技术前沿

临床成功的ADCs的设计不仅取决于有效载荷的效力及其附着点、连接子的稳定性和有效的药物释放,而且还取决于抗体和生物偶联技术的选择。

小药说药 - ADC - 2022-11-18

Vascul Pharmacol:全身和内皮G蛋白<font color="red">偶联</font><font color="red">受体</font>75(GPR75)基因敲除放松肺动脉并减轻缺氧引起的肺动脉高压

Vascul Pharmacol:全身和内皮G蛋白偶联受体75(GPR75)基因敲除放松肺动脉并减轻缺氧引起的肺动脉高压

敲除GPR75还导致肺部cAMP水平升高,减轻了内皮素-1或U46619引起的肺动脉收缩。

MedSci原创 - 2023-10-06

Circ Res 孤儿G蛋白<font color="red">偶联</font><font color="red">受体</font>GPRC5C通过促进Ang II与AT1R的结合调节VSMC的收缩功能

Circ Res 孤儿G蛋白偶联受体GPRC5C通过促进Ang II与AT1R的结合调节VSMC的收缩功能

该研究揭示了GPRC5C调节VSMCs收缩的作用机制,为高血压的治疗提供了新的靶点。

论道心血管 - 高血压,VSMC,GPRC5C - 2024-04-15

Blood:ITIM<font color="red">受体</font>G6b-B与酪氨酸磷酸酶Shp1和Shp2解<font color="red">偶联</font>会破坏血小板稳态

Blood:ITIM受体G6b-B与酪氨酸磷酸酶Shp1和Shp2解偶联会破坏血小板稳态

中心点:G6b-B与Shp1/Shp2解偶联会导致严重的巨血小板减少症和血小板功能异常。G6b-B主要通过蛋白质-酪氨酸磷酸酶Shp2抑制CLEC-2信号。摘要:包含免疫受体酪氨酸抑制模体(ITIM)的受体G6b-B是血小板稳态的关键调控因子。但其具体潜在机制尚不明确。G6b-B胞质尾端的ITIM和免疫受体酪氨酸转换模体(ITSM)的酪氨酸磷酸化为包含SH2域的蛋白酪氨酸磷酸酶Shp1和Shp2提

MedSci原创 - G6b-B,SHP1,SHP2,血小板稳态 - 2018-06-13

论文解读|Wen Wang教授团队综述了机械敏感性粘附类G蛋白<font color="red">偶联</font><font color="red">受体</font>在健康及疾病中的重要作用

论文解读|Wen Wang教授团队综述了机械敏感性粘附类G蛋白偶联受体在健康及疾病中的重要作用

总结了aGPCR的结构特点、激活方式和信号传递,并对机械敏感性aGPCR参与的生理和病理过程分别进行了阐述。

Genes and Diseases - G蛋白偶联受体,aGPCR - 2024-05-09

ADC生物<font color="red">偶联</font>技术的研究前沿动态

ADC生物偶联技术的研究前沿动态

ADC的结构优化和机制扩展方面取得了许多进展。

网络 - 研究进展,ADC - 2023-04-01

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