项目简介
项目名称
基于AMPK激活作用的黎药-野菠萝双四氢呋喃型木脂素降脂活性成分及其构效关系研究
项目批准号
81202994
学科分类
H2818
医学科学部
_中药学
_民族药学
资助类型
医学科学
负责人
张小坡
依托单位
中国医学科学院药用植物研究所
批准年份
2012
起止时间
201301-201512
批准金额
23.00万元
摘要
课题组研究证实黎药-野菠萝具有显著的降血脂作用，并进一步确定其有效部位。深入研究发现有效部位中富含新颖的双四氢呋喃型木脂素（FFL），且此类成分可通过激活腺苷活化蛋白激酶（AMPK）起到降脂作用。本项目拟在前期基础上，整合中药化学、分子药理学、分子生物学及药理学等多学科的先进方法与技术，针对有效部位中FFL类成分的组成、降脂活性及构效关系进行研究。包括对FFL类成分快速识别后，实现目标化合物的分离与鉴定；以AMPK为靶标，采用FlexX程序将化合物与受体进行分子对接，评价它们相互作用的强弱；利用细胞模型对结合较好的成分进行降脂活性评估，并应用蛋白印迹方法检测活性成分对细胞内AMPK的激活作用，进而深入剖析野菠萝FFL类成分的构效关系；优选活性较强、作用机制基本清晰的成分，经足量制备后，利用金黄地鼠高脂血症模型观察其降脂功效，阐明黎药-野菠萝的药效物质基础，发现具有新药开发前景的先导化合物。
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