【新药作为一种新的抗抑郁药在小鼠中表现出潜力】巴斯大学的科学家们开发了一种具有独特作用机制的潜在新型抗抑郁和抗焦虑药物。
在对小鼠进行研究后，该化合物显示出显着的潜力，这项研究发表在英国药理学杂志上。
大约六分之一的成年人将在一生中经历抑郁症。需要特别治疗抑郁症的新药，因为许多现有的抗抑郁药在高达50％的患者中不起作用。这种新的巴斯大学化合物BU10119与最常见的抗抑郁药物选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）有所不同，因此可能为服用SSRIs无效的患者提供新的治疗方案。
与靶向大脑中5-羟色胺系统的SSRIs不同，BU10119通过阻断称为κ阿片受体的受体起作用。已经显示阻断这些受体在小鼠中具有抗抑郁效果。
在一系列实验室试验中，给予BU10119的小鼠表现出与提供抗抑郁样作用一致的行为。
巴斯大学药学和药理学系高级讲师Sarah Bailey博士说：“我对这个化合物的潜力感到非常兴奋，开发新药物是我进入药理学的原因，并且在20年研究，这是最接近一个新的化合物，可能会转化为临床，这是有希望的，但是说，我们还处于早期阶段，这些实验是在老鼠身上，还需要进一步的研究来建立安全性。
“对于一些患者来说，SSRIs可以很好地发挥作用，但是我们知道他们不适合每个人，这就是为什么开发新型抗抑郁药和抗焦虑药可能真正有益的原因之一。”
在巴斯大学前研究表明，两种现有的药物，丁丙诺啡和纳曲酮的组合具有作为抗抑郁药的潜力后，研究人员有了灵感来开发这种化合物。 BU10119结合了这种组合在一种药物中的作用。
巴斯大学药物化学系主任Stephen Husbands教授补充说：“这项研究建立在我们以前的工作上，结果表明，丁丙诺啡和纳曲酮的联合可以给小鼠提供抗抑郁作用，通过在一个分子中结合两种药物的作用，我们希望一种安全有效的药物最终将会是结果。BU10119是现在许可和开发Orexigen Therapeutics的一系列化合物的一部分。
原始出处：
Abdulrahman Almatroudi et al. Antidepressant-like effects of BU10119， a novel buprenorphine analogue with mixed κ/μ receptor antagonist properties， in mice， British Journal of Pharmacology (2017). DOI： 10.1111/bph.14060.
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