BJC：NUC-1031治疗晚期肿瘤
2018-09-30 MedSci MedSci原创
吉西他滨可用于治疗多种肿瘤，但其疗效受肿瘤细胞耐药的限制。NUC-1031是吉西他滨的氨基磷酸酯修饰物，被设计用于克服这些关键的耐药机制。BJC近期发表了一篇文章， 报道了NUC-1301治疗晚期肿瘤的临床试验结果。
吉西他滨可用于治疗多种肿瘤，但其疗效受肿瘤细胞耐药的限制。NUC-1031是吉西他滨的氨基磷酸酯修饰物，被设计用于克服这些关键的耐药机制。BJC近期发表了一篇文章，
报道了NUC-1301治疗晚期肿瘤的临床试验结果。
研究纳入68例接受标准治疗后复发的晚期实体瘤患者，主要研究目的为确认推荐的II期试验剂量（RP2D）并评估NUC-1031的安全性。研究还评估了NUC-1031的药代动力学和抗肿瘤活性。68名患者中50％曾接受过吉西他滨治疗。研究结果表明，NUC-1031具有良好的耐受性，最常见的3/4级不良事件包括中性粒细胞减少，淋巴细胞减少和疲劳。在49名反应可评估的患者中，5名（10％）出现部分缓解，33名（67％）患者病情稳定，疾病控制率为78％。活性细胞内代谢物dFdCTP的C max水平是报告的相同剂量吉西他滨的217倍，且毒性代谢物积累很少。RP2D确定为825mg / m 2。
文章最后认为，NUC-1031具有良好的耐受性，并且表现出显着的临床抗肿瘤活性，在之前接受吉西他滨治疗的患者以及传统上不被认为是吉西他滨反应的肿瘤中也具有抗肿瘤活性。
原始出处：
Sara P.Blagden, Ivana Rizzuto,et al. Anti-tumour activity of a first-in-class agent NUC-1031 in patients
with advanced cancer: results of a phase I study. BJC.September 2018 doi: https://doi.org/10.1038/s41416-018-0244-1
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