佐匹克隆 or 右佐匹克隆，有啥区别？如何选择？

失眠症，是以入睡和（或）睡眠维持困难所致的睡眠质量或数量达不到正常生理需求而影响日间社会功能的一种主观体验，是最常见的睡眠障碍性疾患。

目前现有睡眠指南推荐的关于失眠的首选治疗是认知行为治疗（CBTI 疗法），但临床中药物治疗仍然是治疗睡眠障碍的优先选择，其中非苯二氮䓬类镇静催眠药作为临床首选。右佐匹克隆和佐匹克隆均为非苯二氮䓬类镇静催眠药，有人可能就会疑惑，这两个药的名字这么相似，是同一种药物吗？两者有什么区别吗？用药的时候有什么需要注意的吗？

右佐匹克隆又叫做艾司佐匹克隆，它是佐匹克隆的一种右旋单一异构体。

佐匹克隆是1987年上市的一种安全、有效的非苯二氮䓬类镇静催眠类药物，右佐匹克隆（也称艾司佐匹克隆）于2006年上市，是佐匹克隆的右旋异构体。两种药品都作用于同一受体，在治疗失眠中副作用少，治疗结束后不产生依赖性和戒断反应，很少引起记忆损害。

佐匹克隆初始服用时剂量为7.5mg/d，65岁以上老年患者为 3.75mg/d ,右佐匹克隆应个体化给药，成年人推荐起始剂量为睡前1mg。入睡困难的老年患者，推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg；睡眠维持困难的老年患者，推荐剂量为睡前2mg。对严重肝损伤患者应慎重使用，初始剂量为1mg。与CYP3A4强抑制剂合用，初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

二者都作用于苯二氮䓬受体，但右佐匹克隆对中枢苯二氮䓬受体的亲和力比佐匹克隆强 50 倍。因此，药理作用更强。

二者口服后均能迅速吸收，但佐匹克隆的达峰时间（tmax）为 1.5～2 小时，右佐匹克隆约 1 小时后血药浓度达峰值。因此，后者显效比前者更快。

与其他巴比妥类和笨二氮卓类（比如地西泮）镇静催眠药相比，佐匹克隆和右佐匹克隆作为吡咯酮三代镇静催眠性药物，能满足患者睡眠需求并且服用后不良反应较小，但是其中不良反应也值得注意。

佐匹克隆说明书提醒老年人服用后可能导致发生跌倒或肌肉松弛的风险，且会发生行为障碍。右佐匹克隆的不良反应主要有口苦、口干、头晕、步态不稳；随着剂量的升高，不良反应的症状和严重程度均有所增加，主要是恶心和呕吐等，所以建议老年人一定要在医生或药师的指导下使用这两个药品！从小剂量开始，并且最好在睡前服用，服药后尽量减少四处活动，以防止跌倒。如果服用后发生共济失调、意识模糊、幻觉、呼吸抑制等严重不良反应时，需要立即停药并紧急送医。

佐匹克隆及右佐匹克隆是第三代镇静催眠药物，其机理可能是作用于与苯二氮卓受体偶联的GABA受体复合物，相对于二代苯二氮卓类药物而言，起效更快、安全性更高、不容易引起患者出现宿醉反应、成瘾性也较小。

佐匹克隆及右佐匹克隆在治疗的过程中总体疗效接近，产生的不良反应也类似，主要表现是嗜睡、味觉异常、口干、焦虑和胃肠道反应等，主要的代谢通道也均是CYP3A4，故与其他药物的相互作用也类似。但在药物的起效时间和肝损患者的耐受方面，右佐匹克隆更占优势，在食物的影响和治疗费用等方面佐匹克隆更占优势。

另有研究证明，和佐匹克隆相比，右佐匹克隆对中枢的苯二氮卓受体亲和力更高，比佐匹克隆强大 50 倍左右。但是它的半数致死量却显著地高于佐匹克隆，所以它在提高了疗效的同时又降低了毒性作用，目前失眠用药指南都推荐使用右佐匹克隆而不是佐匹克隆。

无论右佐匹克隆还是佐匹克隆，均是对入睡困难的失眠障碍患者效果好。对早醒的部分患者效果欠佳。

参考资料：

[1] 王玉玲,张红亮,郭志平,张伟.右佐匹克隆治疗老年原发性失眠症的疗效及安全性分析[J].中国临床保健杂志,2015,18(02):200-201.

[2]   邓鸣.佐匹克隆的药理与临床应用[J].中国药房,2003(02):56-57.